期刊简介

本刊是国内外公开发行的国家级学术刊物, 本刊以本专业的科研、教学人员和临床医师及从事骨质疏松的专业和管理人员为主要读者对象,报道本专业领域内国内、外科研的最新成就,临床诊疗经验,以及与此相关的基础理论研究。

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  • 杂志名称:中国骨质疏松杂志
  • 主管单位:中华人民共和国民政部
  • 主办单位:中国老年学和老年医学学会
  • 国际刊号:1006-7108
  • 国内刊号:11-3701/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:上海图书馆馆藏, 维普收录(中), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 万方收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊)
中国骨质疏松杂志2004年第03期

二膦酸盐细胞分子作用机制的研究进展

张众志;陈璐璐;李裕明

关键词:二膦酸盐, 细胞分子学, 抗骨吸收药物, 作用机制, 吸收抑制, 类化合物, 氧原子, 亲和力, 关键结构, 焦磷酸盐, 肿瘤相关性, 骨质疏松症, 代谢性疾病, 作用靶点, 抑制效应, 矿化过程, 骨矿, 共价结合, 代谢产物, 侧链结构
摘要:二膦酸盐是目前治疗骨代谢性疾病中重要的一类抗骨吸收药物,主要运用于Paget's病、骨质疏松症和肿瘤相关性骨病.这类化合物类似焦磷酸盐,对骨矿有高度亲和力,非水解的P-C-P基本结构与焦磷酸(P-O-P)显著不同,与C原子共价结合的两条侧链通常称为R1和R2.R1侧链、磷酸根上氧原子和钙原子螯合形成三配位体,决定二膦酸盐能否迅速结合至骨矿表面,抑制骨吸收后骨的矿化过程,过量长期摄入二膦酸盐可引起矿化障碍;R2侧链是二膦酸盐的关键结构,不同的骨吸收抑制效应与R2侧链结构存在明确关联.目前二膦酸盐的作用机制仍未完全清楚,仅以二膦酸盐对骨的亲和力很难解释不同二膦酸盐骨吸收抑制强度的显著差异,这可能是此类化合物存在特异作用靶点,如细胞内某些酶或特定代谢产物,近年来细胞分子学研究使人们对此类药物的作用机制有了更多的认识.